复旦大学药学院“药物设计学”课程建设获得国家级教学成果二等奖,上海市教学成果一等奖、上海市教委重点课程(2011)以及上海市精品课程(2012)。 课程以与药物发现相关的生命科学、化学和生物信息学、理论化学、有机化学和药物化学等学科为基础,围绕药物设计的理论体系、研究策略和方法、实验原理及操作、问题讨论设立25个理论和8个实验知识点,内容包括:导论、药物靶点及其理论、基于结构的药物设计、先导化合物性质设计优化、计算机辅助药物设计实验,实验课包括序列比对、蛋白质结构演示、小分子三维结构构建与优化、小分子药效团模型构建、分子对接,这些将大大帮助广大学生将药物设计学实践性地运用到自己的科研中。
复旦大学药物设计学单元测试题答案
第二章 药物靶点及其理论
- 以下哪一位科学家所提出的侧链思想是现代药物靶点理论的雏形? A. 发明普萘洛尔和西咪替丁的Jam…
- 以下不属于药物靶点的是 A. 多巴胺受体 B. 阿米巴原虫 C. 五羟色胺重摄取转运体 D. 四氢蝶酸…
- 以下关于靶点的说法,不正确的是 A. 靶点的可成药性druggability是靶点验证的关键所在 B. 靶点…
- 第二代抗肿瘤药物伊马替尼的研究假设是 A. 费城染色体畸变与BCR-ABL 融合基因表达 B. p53抑癌基…
- 毒蕈碱型乙酰胆碱受体属于 A. 受体酪氨酸激酶 B. 配基门控离子通道受体 C. G蛋白偶联受体 D. 核…
- 平喘药物克伦特罗又名瘦肉精,属于β2肾上腺素受体的 A. 反向激动剂 B. 变构调节剂 C. 激动剂 D. …
- 关于Druggability的说法,以下说法正确的是: A. 没有药物上市靶点的druggability高 B. GPCR类膜…
- 对于药物靶点的要求,不正确的是: A. 药物靶点对于所在信号通路的功能必须具有关键作用 B. 药物靶…
- 药物靶点的发现与验证方法不包括: A. 表型观察发现 B. 临床试验 C. 正向识别方法 D. 逆向识别方…
- 以下哪一种方式不属于经典药物发现模型? A. 小鼠水迷宫模型 B. 小鼠扭体模型 C. HERG基因表达模…
第三章 基于结构的药物设计(下)
- 直接药物设计是指基于 的药物设计 A. 配体形状 B. 受体结构 C. 受体…
- 分子对接的原理,是根据 和 ,寻找配体分子和靶点相互…
- 通过搜索算法,搜索配体与受体的可能结合模式,包括配体 、 …
- 下列哪个不是常用的活性小分子片段的筛选技术 A. x-射线单晶衍射 B. 酶抑制活性测试 C. 热漂移…
- 以下哪个是间接药物设计的前提? A. 受体蛋白的活性位点结构已知 B. 受体的活性口袋已知 C. 配体…
- 下面哪些因素可用于构建药效团? A. 正电基团 B. 苯环 C. 以上都是 D. 氢键受体…
- 基于药效基团的三维结构在已知化学品库中搜寻命中物(hit)中下面哪个说法不对? A. 一定获得化合物…
- 以下哪项关于3D-QSAR的优缺点描述不正确? A. 需要知道靶点的3D结构信息 B. 可预测新分子的活…
- 下列哪项是3D-QSAR中重要的方法? A. CoMSIA、Hansch分析法 B. CoMFA、Hansch分析法 C. CoMFA、Co…
- 下列哪些是活性片段的优化和组装方法? A. 片段优化法 B. 片段连接法 C. 片段自我组装法 D. 片段…
第四章 先导化合物性质设计优化(上)
- 基于性质的药物设计是指针对先导化合物或候选药物的________进行__________性质的设计与优化。 …
- 下列作用可能引起药物安全性问题的是: A. 血浆蛋白的竞争结合 B. 以上都是 C. 非靶部位的药物分…
- I期临床试验淘汰率高,反映药物的________存在问题。 A. 人体长期毒性 B. 人体药动学性质和疗…
- 关于阿替洛尔和美托洛尔的描述正确的是: A. 阿替洛尔亲水性强,吸收好;美托洛尔亲脂性强,吸收差 …
- 艾司洛尔的设计运用了典型的_______设计思想。 A. 前药 B. 栾药 C. 硬药 D. 软药…
- 药物分子在体液环境下表现出特定的_______,与体内各种蛋白作用表现为_______,所有性质综合作用于…
- 下列关于药物宏观性质的描述错误的是: A. 分子柔性越大越有利于穿过细胞膜 B. 分子量增大可能…
- 青蒿琥酯是为了克服青蒿素和双氢青蒿素_______的问题而设计的。 A. 水溶性差 B. 毒性大 C. 口服…
- 下列哪个不是Lipinski五倍率 (Rule of Five) 的规则? A. CLogP ≤ 5 B. 氢键受体数 ≤ 5 C. 氢…
- 五倍率的适用范围包括: A. 仅适用于被动转运的情况 B. 适用于维生素、强心苷 C. 适用于主动转…
第四章 先导化合物性质设计优化(下)
- 下列哪一项不属于药物成药性研究的范围? A. 安全性质研究 B. 生物化学性质研究 C. 药…
- 下列哪一种药物代谢反应不是细胞色素氧化酶CYP家族负责的? A. 氧化 B. 还原 C. 糖基化 D. 水…
- 下列哪一种描述不适合CYP家族蛋白? A. 活性有限 B. 可被药物诱导或抑制 C. 特异性低 D. 个体差…
- 下列哪一项针对CYP酶系优化策略在阿莫地喹的结构优化中使用? A. 苯环替换为嘧啶环 B. F原子封闭…
- 奈法唑酮易于被氧化代谢生成有毒代谢物,科学家们采用如下哪种策略优化其结构,降低肝毒性? A. 苯…
- 甲苯磺丁脲半衰期较短,易于被清除,科学家们采用如下哪种策略优化其结构,延长半衰期? A. 引入易代…
- 从意外发现的先导化合物SCH48461出发,通过优化得到依折麦布的研究过程中,以下哪一种策略未被采用? …
- 降低化合物hERG毒性的通常策略不包含下列哪一项? A. 降低碱性,增加酸性 B. 提高分子柔性 C. 降…
- 对于第一个非镇定类抗组胺药物特非那定优化得到非索非那定,是采用如下哪种策略? A. 苯环改造为…
- 为了降低息斯敏的hERG毒性,对化合物进行优化改造得到咪唑斯叮,如下哪个说法是不正确的? A. 苯环改…