一、最佳选择题

1. 盐酸维拉帕米的化学结构如下，临床上用于治疗高血压、心绞痛等。关于盐酸维拉帕米结构和性质的说法，错误的是______。

A.具有芳烷基胺化学结构

B.属于钙通道阻滞剂

C.口服有较强的首关效应，生物利用度为20%～35%

D.盐酸维拉帕米的甲醇溶液对紫外线照射稳定

E.结构中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强

D

[解析] 钙通道阻滞药，第二类芳烷基胺类，代表药：维拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强。现用外消旋体。维拉帕米呈弱碱性(盐酸维拉帕米弱酸性)，化学稳定性良好。口服吸收后经肝脏代谢，生物利用度20%，维拉帕米的代谢物主要为N-脱甲基化物。去甲维拉帕米保持了大概20%母体活性，并且能够达到甚至超过母体的稳定血药浓度。

2. 通过抑制芳构化酶，显著降低体内雌激素水平，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是______。

A.阿那曲唑

B.他莫昔芬

C.己烯雌酚

D.苯丙酸诺龙

E.尼尔雌醇

A

[考点] 本题考查雌激素受体调节药。

[解析] 芳构化酶抑制药可以显著降低体内雌激素水平，用于治疗雌激素依赖型疾病如 ……此处隐藏18917个字…… 作用是指两药合用时的作用大于单药使用时的作用之和，或一种药物虽无某种生物效应，却可增强另一种药物的作用。属于增强作用的药物相互作用有______。

A.磺胺甲噁唑+甲氧芐啶

B.阿替洛尔+氢氯噻嗪

C.普鲁卡因+肾上腺素

D.普萘洛尔+异丙肾上腺素

E.庆大霉素+链霉素

AC

[考点] 本题考查增强作用。

[解析]

40. 属于药物在体内发生生物转化第Ⅰ相反应的有______。

A.吗啡代谢生成6-O-葡萄糖醛酸结合物

B.卡马西平的10，11-双键在体内代谢生成10，11-环氧化物

C.甲苯磺丁脲的甲基代谢生成羧基

D.对氨基水杨酸乙酰化生成对乙酰氨基水杨酸

E.氯霉素的二氯乙酰基侧链代谢氧化成酰氯基

BCE

[考点] 本题考查第Ⅰ相生物转化反应。

[解析] A选型和D选项属于第Ⅱ相生物反应。